A. Apa itu Enzim Inhibitor?

Enzim inhibitor adalah kelas agen farmasi yang telah digunakan dalam penemuan obat untuk menargetkan secara spesifik enzim yang terkait dengan keadaan penyakit tertentu. Penghambatan enzim (enzyme inhibition) adalah salah satu pendekatan untuk penemuan obat karena memiliki cara yang sangat spesifik dan efektif untuk menargetkan enzim yang terlibat dalam jalur biologis yang berbeda.

Penghambatan enzim digunakan untuk mengobati berbagai kondisi penyakit, termasuk kanker, penyakit jantung, diabetes dan banyak penyakit lainnya. Enzim inhibitor bekerja dengan mengikat enzim targetnya dan memblokir situs aktifnya, mencegahnya bekerja secara normal. Hal ini secara efektif dapat mengurangi atau menghentikan aktivitas enzim yang ditargetkan, yang mengarah pada peningkatan gejala kondisi tersebut.

Cara kerja inhibitor enzim ini telah dijelaskan pada artikel berikut cekidot

1. Aplikasi Inhibitor Enzim Dalam Penemuan Obat

Inhibitor enzim adalah golongan obat yang bekerja dengan cara mencegah enzim berfungsi dengan baik, sehingga mencegah atau memperlambat sejumlah proses biologis.

Kemampuannya untuk menargetkan enzim tertentu telah menyebabkan penggunaannya secara luas dalam penemuan dan pengembangan obat, karena inhibitor enzim ini dapat digunakan untuk memodifikasi jalur penyakit dan memblokir jalur yang tidak diinginkan.

Inhibitor enzim juga digunakan untuk mengontrol metabolisme. Di dalam multiple sclerosis, ketika sistem kekebalan tubuh mulai mematikan neuron, enzim yang merusak menyerang sel-sel saraf, menyebabkan kelumpuhan. Metabolit menghambat aktivitas metabolisme sel. Melalui perubahan dalam regulasi alosterik enzim penghambatan substrat, metabolit mampu mengontrol aktivitas enzim.

Modulasi alosterik dari proses glikolitik adalah salah satu contohnya. Proses glikolitik adalah salah satu yang mengubah glukosa menjadi piruvat, ATP dan NADH. Phosphofructokinase-1 (PFK1) mengkatalisis langkah awal jalur yang penting untuk mengendalikan glikolisis. Ketika konsentrasi ATP meningkat, ATP berikatan dengan situs alosterik PFK1 dan menghambat aktivitas enzim, sehingga mencegah glikolisis dan menurunkan jumlah ATP yang dihasilkan sebagai konsekuensinya. Tingkat ATP yang stabil dipertahankan di dalam sel sebagai akibat dari umpan balik negatif.

Beberapa contoh aplikasi enzim inhibitor dalam penemuan obat kami sajikan pada tabel 1 berikut ini.

2. Inhibitor Screening Assay Kit Merk Elabscience

Beberapa pendekatan analitik telah diterapkan untuk menyaring potensi inhibitor enzim, seperti uji kolorimetri dan fluoresen. Salah satu metode dengan menggunakan tehnik kolorimetri adalah ELISA.

ELISA adalah metode mendeteksi dan mengukur secara spesifik protein atau antibodi. Metode ini cocok untuk mengidentifikasi inhibitor enzim karena memungkinkan skrining cepat sejumlah besar senyawa untuk mengidentifikasi senyawa yang memiliki aktivitas penghambatan

Kit uji inhibitor tersedia dari sejumlah supplier untuk menguji efek penghambatan berbagai senyawa pada enzim tertentu. Pengujian ini dapat membantu mengidentifikasi atau mengkarakterisasi inhibitor enzim, yang penting dalam penemuan dan pengembangan obat tahap awal. Prosesnya melibatkan penyaringan sejumlah besar kandidat molekul untuk mengidentifikasi molekul-molekul yang memiliki efek farmakologis penting, yang kemudian dievaluasi lebih lanjut.

Untuk menyaring beberapa penghambat potensial secara efisien, diperlukan perangkat uji yang cepat dan sensitif. Biasanya kami menawarkan dari merk Cayman jika ada customer akan membeli kit inhibitor screening assay kit seperti:

• CAYMAN COX-2 (human) Inhibitor Screening Assay Kit Item No. 701080
• CAYMAN DPP (IV) Inhibitor Screening Assay Kit Item No. 700210
• CAYMAN ACE2 Inhibitor Screening Assay Kit Item No. 502100

Gambar 1. Produk Inhibitor Screening assay kit merk Cayman

Elabscience sebagai salah satu manufaktur reagen dan kit berkualitas tinggi kini menawarkan beberapa marker untuk uji skrining inhibitor seperti ditampilkan pada tabel berikut:

Tabel 2. Daftar Harga Inhibitor Screening Assay merk Elabscience

Daftar Pustaka

https://indogen.id/2-jenis-inhibisi-enzim/
https://indogen.id/pilihan-format-assay-kit-dari-cayman-chemical/

Singh dkk. 2023. The Use of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery: Current Strategies and Future Prospects. Current Enzyme Inhibition, 157-166